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首次发现青蒿素(新中国的“第一?#20445;?

日期:2019-12-07 15:23:00

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来源:人民日报
 
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屠?#32447;?#22312;工作
 
      人类已经和疟疾进行了数百年的斗争。19世纪,法国化学家从金鸡纳树中分离奎宁。此后,奎宁的替代物氯喹一度成为抗击疟疾的特效药。

      上世纪60年代,疟原虫对奎宁类药物产生抗药性,使得全世界2亿多疟?#19981;?#32773;面临无药可治的局面,死亡率急剧上升。屠?#32447;?#21457;现的全新抗疟疾药物青蒿素,带来了一种全新的抗疟新药。青蒿素目前仍然是人类治愈疟疾的唯一选择。以青蒿素类药物为基础的联合疗法,至今仍是世界卫生组织推荐的疟疾治?#21697;?#27861;,挽救了全球数百万人的生命。

      亲历者说

      屠?#32447;希?#20013;国中医科学院终身研究?#20445;?#38738;蒿素发现者,第一位获得诺贝尔奖的中国本土科学家

      青蒿素是我国改革开放后第一批新药,也是由原卫生部颁发的第一张一类新药证书,授予中国中医研究院(中国中医科学院的前身)中药研究所:“你单位研制的新药青蒿素,根据《中华人民共和国药品管理法》,经审查,符合我部颁发的《新药审批办法》的规定,特发此证。”

      新药证书含金量十足。诺贝尔生理学或医学奖评委让·安德森评价:“她(屠?#32447;希?#20197;惊人的毅力发现青蒿素,是第一个证实青蒿素可以在动物体和人体内?#34892;?#25269;抗疟疾的科学家。她的研究跟所有其他科研成果都不同,为科研人员打开了一?#26085;?#26032;的窗户。”

      上世纪60年代,在氯喹抗疟失效、人类饱受疟疾之害的情况下,在中医研究院中药研究所任研究实习员的屠?#32447;?#20110;1969年接受了国家疟疾防治项目“523”办公室的任务,39岁的屠?#32447;?#20219;中药抗疟组组长,从此开始征服疟疾的艰难历程。

      历经380多次实验、190多个样品、2000多张卡片,屠?#32447;?#21644;课题组发现,青蒿提取物对鼠疟原虫的?#31181;?#29575;只有12%—40%。屠?#32447;?#20998;析,?#31181;?#29575;上不去的原因,可能是提取物中?#34892;?#25104;分浓度过低。

      问题在哪里?屠?#32447;现?#26032;把古代文献搬出来,终于在东晋葛洪《肘后备急?#20581;?#20013;?#19994;?#20102;答?#31119;?ldquo;青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”原来古人用的是青蒿鲜汁!屠?#32447;?#31435;刻意识到,有可能是高温破坏了青蒿的?#34892;?#25104;分。

      青蒿素的提取,只是第一?#20581;?#33258;1972年分离得到青蒿素单体后,屠?#32447;系?#20808;后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X—衍射方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素是一个具过氧基团的新型倍半萜内酯,也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药,打破了过去认为“抗疟药必须含氮杂环”的断言。

      “青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药,更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构,它将为合成设计新药指出方向。”屠?#32447;?#35828;,青蒿素是属于我们中国的发明成果,而且是从中医药里集成发掘的,是中医药造福人类的体现。
 
      知识链接

      1992年,针对青蒿素复燃率高、水溶性不好等缺点,屠?#32447;?#21457;明双氢青蒿素的抗疟“升级版”。之后,屠?#32447;?#22242;队又发现双氢青蒿素针对红斑狼疮的独特效果。

      2018年,屠?#32447;?#22242;队发现青蒿素对盘状红斑狼疮?#34892;食?0%、对系统性红斑狼疮?#34892;食?0%,并开始进入Ⅰ期实验。

      参观贴士

      ?#26412;?#19996;城区东兴隆街54号,同仁堂博物馆,全馆7个展厅,展出1000余件中医药历史文物。博物馆以中国中医药发展为背景,?#20174;?#20102;以同仁堂为代表的中国传统医药文化的独特魅力。
 
 

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